本研究针对BRD4溴结构域选择性抑制的难题，通过生物电子等排策略优化RVX-OH (8)分子骨架，设计合成新型2-(吡唑-4-基)-喹唑啉-4(3H)-酮衍生物。其中化合物B6对BRD4 BD2表现出0.41 nM的亚纳摩尔级抑制活性(IC50)，并具有39,683倍BD1选择性优势。2D 1H–15N TROSY谱证实其与BD2的 ...
相关成果以“Discovery of Novel Phenoxyaryl Pyridones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with High Selectivity for the Second Bromodomain (BD2) to Potentially Treat Acute Myeloid ...
我一直在关注韩国二游《棕色尘埃2》（以下简称《BD2》），这款游戏由韩国游戏公司Neowiz发行、Gamfsn开发，于2023年6月22日上线。上线前半年，它一直处于大大小小的节奏当中：一是游戏的玩法平衡存在较大问题；二是项目组——或者说制作人李浚熙——在这款 ...
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